Бупивакаин: инструкция по применению. Бупивакаин-м, раствор для инъекций

Бупивакаин

А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я

Оцените материал

Фармакологическое действие — местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками.

Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4).

В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч.

Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна.

Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 — 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин).

Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении.

Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 — 20 мл (2,5 — 100 мг) препарата.

Для проведения блокады тройничного нерва — 0,5 — 2,5 мл (2,5 — 12,5 мг); звездчатого узла — 5 — 10 мл (25 — 50 мг); крестцового, плечевого сплетении — 15 — 20 мл (75 — 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 — 25 мг); блокады периферических нервов — 5 — 30 мл (25 — 150 мг).

Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза — 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 — 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 — 10 мл (15 — 50 мг).

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой.

Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами.

Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к препарату в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин — что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина.

В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови.

Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Передозировка

В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко — парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Особенности применения

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.

Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости.

Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Возможен выпуск во флаконах.

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности — 2 года.
Отпускается по рецепту.

Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).либобупивакаин; ((RS)-l-бутил-2'6'-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида — 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Возможные производители:ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22;АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия;МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция;Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция;Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция;

Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Перед применением препарата Бупивакаин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Источник: http://insmed.ru/b/item/395-bupivacaine.html

Бупивакаин: инструкция по применению. Бупивакаин-м, раствор для инъекций

Фармакологическое действие — местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия.

Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др.

вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии.

Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие.

При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная.

Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Показания к применению

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии — длительностью 45-60 мин).

Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении.

Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Способ применения

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 — 20 мл (2,5 — 100 мг) препарата.

Для проведения блокады тройничного нерва — 0,5 — 2,5 мл (2,5 — 12,5 мг); звездчатого узла — 5 — 10 мл (25 — 50 мг); крестцового, плечевого сплетении — 15 — 20 мл (75 — 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 — 25 мг); блокады периферических нервов — 5 — 30 мл (25 — 150 мг).

Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза — 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 — 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 — 10 мл (15 — 50 мг).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой.

Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами.

Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к препарату в анамнезе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин — что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина.

В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко — парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров. Особенности применения.

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.

Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО). Упаковка — в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона. Возможен выпуск во флаконах.

Хранение

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту.

Дополнительно

Возможные производители: ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22; АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия; МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция; Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция; Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция; Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Применение в пожилом возрасте

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Применение в детском возрасте

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Дозировка

Источник: https://www.advoclick.ru/bupivakain-instrukciya-po-primeneniyu-bupivakain-m-rastvor-dlya/

Бупивакаин М: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Бупивакаин М в Украине – YOD.ua

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Показания

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо достичь значительной продолжительности эффекта, например для устранения послеоперационной боли.

Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавления адреналина и не желательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Способ применения и дозы

Бупивакаин-М должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Следует применять малые дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистым инъекциям. При эпидуральной анестезии следует ввести тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения.

В течение 5 мин после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодическую проверку частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом.

При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

Ниже приводятся рекомендуемые дозы. Дозировка следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.

Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межреберной блокады следует вводить по 2-3 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему числу 10 нервов.

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, введение которых при необходимости можно повторять каждые 2-3 часа.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить. В течение периода введения инфузии следует вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.

Максимальные рекомендованные дозы

Максимальная рекомендованная доза применяется в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4:00.

Бупивакаин-М по 5 мг / мл 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, телосложения и других значимых событий.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (например, эпидуральный абсцесс).

Общие нарушения: тошнота, аллергические реакции, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, аритмия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, двоение в глазах, звон в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Применение при беременности

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но Бупивакаина-М не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Появление побочных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, таких как брадикардия плода, наиболее явно наблюдалась при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациям анестетика, достигает плода (см. Раздел «Особенности применения»).

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С .

Смотрите другие препараты:

Лонгокаин | Маркаин

Описание препарата «Бупивакаин М» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Бупивакаин М? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступнорезервирование любого лекарства:забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной насайте цене.Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услугидоставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины:Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах.Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайтYOD.ua,а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Бупивакаин М сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем длявас!

Источник: http://yod.ua/drug/bupivakain-m/

Бупивакаин — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Местные анестетики *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

Состав на 1 мл:

1 мл раствора содержит:

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.

Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде.

После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.

Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.

Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л. Конечный период полувыведения (Т1/2) – 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции – 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%.

Повышение концентрации альфа 1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится.

При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.

У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.

У новорожденных Т1/2 – 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии.

Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.

При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• ослабленные пациенты;
• антриовентрикулярная блокада II и III степени;
• нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
• женщины на поздних сроках беременности;
• совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
• совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
• парацервикальная блокада.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые, исследования для определения влияния бупивакаина на плод у беременных не проводились.

Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.

Бупивакаин проникает в грудное молоко. Препарат может вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка, поэтому в случае необходимости введения бупивакаина, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин 5 мг/мл трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы. Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.

Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

Источник: https://medi.ru/instrukciya/bupivakain_16390/