Содержание
Антибиотик пенициллин: что лечит?
- 22 Августа, 2018
- Инфекционные
- Алекса Локтионова
1928 год считается важнейшим для современной медицины. Именно тогда был открыт пенициллин – первый в мире антибиотик, «отцом» которого является Александр Флеминг. Данное событие можно считать настоящим прорывом.
До изобретения пенициллина, что стало стартом разработки новых лекарственных препаратов, любое инфекционное заболевание, к которому сегодня человечество относится без капли страха, приводило к серьезнейшим патологиям со стороны жизненно важных органов. Такая болезнь, как пневмония, означала неминуемую гибель, любые осложнения в родах могли привести к смерти матери и ребенка, а от сифилиса человек буквально «сгорал» на глазах в мучениях.
Сегодня многие активисты могут продолжать быть категорически против антибиотиков. Но случись что-то серьезное, они поймут, насколько важна роль данных препаратов в успешной терапии многих серьезных патологий. О том, что лечит пенициллин, пойдет речь в статье.
Открытие пенициллина
Еще во времена Первой мировой войны, одновременно с лечением солдат, Флеминг начал заниматься поиском лекарства, которое могло бы убить бактерии, так как во время оперативных вмешательств в раны попадала инфекция, которая часто становилась причиной гибели.
У Флеминга были расставлены чашечки с бактериями, которые помогали ему проводить эксперименты относительно эффективности тех или иных средств. И однажды в такую емкость упал кусочек заплесневелого хлеба. Так как заметил это Флеминг не сразу, соответственно, он и не собирался вынимать его из питательной среды.
Однако, когда обратил внимание, был приятно удивлен – все бактерии в месте контакта исчезли. Естественно, такое поведение бактерий заинтересовало ученого. Им были проведены многочисленные эксперименты, которые помогли получить нужное вещество в чистом виде.
И хотя оно получилось «слабым», Флемингу все же удалось доказать эффективность данного материала в борьбе с бактериями.О том, что лечит пенициллин, современный человек не узнал бы, если бы не Флори и Чейн – двое британских ученых, которые получили его в чистом виде и создали на основе вещества лекарство. Впервые оно было введено человеку в начале Второй мировой войны.
Парень страдал от сепсиса, а пенициллиновый препарат помог ему – состояние улучшилось. Однако спустя время он все же умер из-за маленькой дозировки вводимого препарата.
После этого уже начали проводиться коррекции количества вводимого вещества, а также на основании полученных знаний были созданы различные группы синтетических антибиотиков.
Препараты пенициллиновой группы
Наверное, даже не имеющий к медицине отношения человек знает, что данный антибиотик занимает отдельную главу в разделе по фармакологии.
Пенициллиновые препараты были выведены в отдельную классификационную группу из-за своего воздействия на клетки бактерий, а именно, из-за их способности подавлять химические реакции, важные для размножения и жизнедеятельности микроорганизмов. И прежде чем узнать, что лечит пенициллин, следует познакомиться с этими группами:
- оспен;
- прокаин;
- бензилпенициллина калиевая соль;
- бензилпенициллина натриевая соль;
- ретарпен;
- бициллин.
Также их можно разделить на природные и синтетические. Первые — более щадящие, но менее эффективные. Вторые гораздо сильнее бьют по организму, но зато позволяют излечиться в короткие сроки. Сегодня фармакологической промышленностью разработано уже четвертое поколение пенициллиновых антибиотиков.
Фармакологическое действие
То, как «работает» данное вещество, понять совсем несложно. В состав пенициллина входит 6-аминопенициллановая кислота. Попадая в бактерии, она разрушает их клеточную стенку (однако действует так не на все виды микроорганизмов). Разрушение клеточной стенки приводит к гибели бактерий.
Изначально их видов было очень много. Например, раньше можно было говорить, что пенициллин лечит от таких заболеваний, как холера, тиф, сифилис, дифтерия и многие другие, а также негативно воздействует на стрептококков, стафилококков и кишечную палочку.
А потом большинство из них научились вырабатывать иммунитет к данному веществу, что послужило возникновению необходимости повышения дозировки.
Иными словами, если лечить некоторые из заболеваний пенициллином, придется вводить большие болезненные дозы не менее 6 раз в сутки.
Побочные эффекты и передозировка
Случаев передозировки данным препаратом в истории медицины не наблюдалось. Однако побочные эффекты могут встречаться. Все они так или иначе связаны с развитием аллергической реакции.
Наверняка, у некоторых читающих есть знакомые или родственники, имеющие непереносимость данного антибиотика и других представителей этой группы. Это ситуации, когда вводить препарат ни в коем случае нельзя.
Самая опасная реакция – отек Квинке, от которого может наступить летальный исход.
Аллергия на пенициллин
Это не менее важная тема, чем то, что лечит антибиотик. Пенициллин может вызвать аллергию по причине невосприимчивости организма к этим чужеродным веществам. Например, наиболее часто встречается профессиональная сенсибилизация медсестер и лиц, работающих на производстве антибиотиков. А вот развитие аллергической реакции при первой встрече с пенициллином наблюдается гораздо реже.
Проявляется состояние различными симптомами аллергии преимущественно у тех, кто страдает от крапивницы и бронхиальной астмы. Выражается различными высыпаниями на кожном покрове, часть из которых опасна для жизни.
Бывает, что возникает контактный дерматит из-за примочек, мазей и других веществ на основе пенициллина. Возможно развитие астматического бронхита, воспалительных заболеваний носоглотки и ушей, стоматита, а также возникновение поноса, тошноты и рвоты.
В случае проявления такой симптоматики назначается лечение антигистаминными препаратами.
Формы выпуска препарата
Лекарственное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, а также в форме таблеток по 250 мг и 500 мг, или по 5000 ЕД – для рассасывания.
Что лечит пенициллин? Показания к применению
Основанием для назначения данного лекарственного средства может послужить одно из перечисленных ниже состояний:
- сепсис, в частности стрептококковый;
- возникновение сульфаниламидорезистентных инфекций, например, пневмококковая, гонококковая, менингококковая;
- развитие глубоко локализованных и обширных инфекционных процессах, как газовая гангрена и остеомиелиты;
- последствия различных ранений с проникновением инфекции в костно-мышечные ткани;
- послеоперационные периоды (применяют для предупреждения гнойных осложнений);
- ранения мягких тканей и грудной клетки;
- гнойный менингит и абсцесс мозга;
- рожистое воспаление;
- гонорея;
- сифилис;
- тяжелый фурункулез;
- сикоз;
- воспалительные глазные и ушные заболевания.
Инструкция к «Пенициллину» подробно раскрывает ситуации, когда данное лекарственное средство окажет позитивный эффект. Вместе с сульфаниламидными препаратами назначается в клинике внутренних заболеваний, например, при крупозной пневмонии. Хорошо помогает справиться с очаговой пневмонией, острым сепсисом, холангитом, холециститом, затяжным септическим эндокардите.
Пенициллин используется в педиатрии для устранения пупочного сепсиса и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Может быть назначен также в терапии пневмоний, отитов и скарлатины.
Инструкция к «Пенициллину»: особенности применения и дозировка
Таблетки принимают за полчаса до еды или через 2 часа после с интервалом в 8 часов. Также есть препарат для рассасывания с дозировкой 500 ЕД. Их принимают каждые 4 часа до 6 раз в сутки.
Назначаются при фурункулезе, ангине, скарлатине, пневмонии. Порошок для приготовления раствора готовится непосредственно перед введением. Его разбавляют 1,5 мл воды для инъекций на 250 мг порошка. Вводят до 4-х раз в сутки.
Применяется в терапии менингита, пневмонии и сифилиса.
Противопоказания
Узнав, от чего лечит пенициллин, нельзя заниматься самолечением. Есть случаи, когда препарат может только ухудшить состояние. Важно ознакомиться с противопоказаниями:
- бронхиальная астма;
- повышенная чувствительность к пенициллину;
- крапивница;
- различные аллергические заболевания;
- повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам.
Возможна сенсибилизация к пенициллину еще в период внутриутробного развития плода. Беременным он назначается только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.
Исследования женщин на предмет реакции плода на прием пенициллинов в период внутриутробного развития не проводились, однако известно, что мутагенных и прочих изменений не было выявлено. В период грудного вскармливания терапия пенициллином запрещена, так как антибиотик проникает в грудное молоко.
Пенициллин сегодня
В современной медицине антибиотик уже практически не используется. Хотя список того, какие болезни лечит пенициллин, достаточно внушительный.
Проблема кроется неактивности лекарственного средства в отношении грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии стоит на «удовлетворительном» уровне.
Да и применять его неудобно – слишком большие дозировки и частота введения.
Современными учеными на основе пенициллина был создан ряд хороших синтетических антибиотиков, которые сильнее, удобнее в применении и эффективнее справляются с описанными выше болезнями. Например, «Амоксиклав», «Амоксициллин», «Ампициллин» и другие. А использование природного пенициллина потихоньку уходит в прошлое.
Его уже не применяют практически ни в одном лечебном учреждении страны, за исключением больничных пунктов в отдаленных уголках.Тем не менее, именно он положил начало развитию антибиотиков – лекарственных средств, которые в значительной степени сократили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.
Роль антибиотика в лечении сифилиса
Изучая список, от чего помогает пенициллин, можно видеть в нем такое заболевание, как сифилис. На сегодняшний день антибиотик отлично помогает в терапии данной болезни.
Дозировка, длительность лечения и другие факторы, определяющие терапевтическую схему, подбираются врачом для каждого пациента индивидуально, что зависит от нескольких параметров. В первую очередь, от тяжести течения патологии.
При этом следует отметить, что ни одна другая группа антибиотиков не помогает излечить сифилис настолько качественно и быстро, насколько это делает пенициллин.
Сифилис – это хроническое системное венерическое заболевание, возбудителем которого является бледная трепонема. Патология проявляется поражением кожи, слизистых, костей и внутренних органов.
Не всегда заболевание передается половым путем вследствие беспорядочных половых связей.
Его развитию также могут способствовать переливание инфицированной крови, использование зараженного инструмента и действия бытового характера.
Пенициллин лечит сифилис благодаря своей способности подавлять развитие и рост бледной трепонемы. При первичной и вторичной стадии обычно назначается до 600 000 ЕД 1 раз в день на протяжении полутора недель.
В скрытой фазе рекомендуется принимать лекарство по аналогичной схеме, только в течение 15 дней. При врожденном сифилисе его лечат методом единоразового введения новорожденному 50 000 ЕД на 1 кг массы тела малыша.Однако, курс может быть продлен до 10 дней, если имеются нарушения.
Теперь известно, от чего антибиотик пенициллин, какие есть противопоказания и предостережения, а также о том, как он появился в мире, и как положил начало стремительному развитию фармакологической промышленности. Но лучше жить так, чтобы никакое лекарство никогда не понадобилось, особенно антибиотики!
Источник: https://druggist.ru/414416a-antibiotik-penitsillin-chto-lechit
Пенициллин инструкция
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения
Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.
Пенициллин форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.
Пенициллин фармакология
Фармакодинамика
Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы — это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента — натриевая соль бензилпенициллина — подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.
Резистентность
Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:
- инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
- снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
- недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
- срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
- кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Информация о резистентности возбудителей
Благоприятные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.
Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.
Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.
Естественно устойчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.
Фармакокинетика
Всасывание
Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции.
Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл.
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.
Распределение
После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту.
10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким.Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.
Метаболизм и выведение
Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.
Клинические характеристики
Пенициллин назначение
Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:
- сепсис;
- раневые инфекции и инфекции кожи;
- дифтерия (как дополнение к антитоксину);
- пневмония;
- эмпиема;
- эризипелоид;
- перикардит;
- бактериальный эндокардит;
- медиастенит;
- перитонит;
- менингит;
- абсцессы мозга;
- артрит;
- остеомиелит;
- инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.
Специфические инфекции:
- сибирская язва;
- инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
- лихорадку, вызванную укусами крыс;
- фузоспирохетоз, актиномикоз;
- лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
- боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:
- с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
- с глюкозой;
- с противовоспалительными средствами;
- с противоревматическими препаратами;
- с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
- с тиазидными диуретиками;
- с фуросемидом;
- с этакриновой кислотой;
- с аллопуринолом;
- с препаратами меди, ртути и цинка.
Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.
Влияние на показатели лабораторных исследований
- положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
- существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
- при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
- дерматомикозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери.
Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного.
Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.
Пенициллин дозировка и способ применения
Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.
| Возраст (масса тела) | Обычная доза(в/м, в/в введение) | Высокая доза(в/в введение) |
| Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель) | 0,03-0,1 млн МО/кг/сут2 введения | 0,2-0,5 млн МО/кг/сут2 введения |
| Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель) | 0,03-0,1 млн МО/кг/сут3-4 введения | 0,2-0,5 млн МО/кг/сут3-4 введения |
| Груднички от 1 мес и дети до 12 лет | 0,03-0,1 млн МО/кг/сут4-6 введений | 0,1-0,5 млн МО/кг/сут4-6 введений |
| Взрослые и дети от 12 лет | 1-5 млн МО/сут4-6 введений | 10-40 млн МО/сут4-6 введений |
Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.
Дозирование при нарушении функции почек
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Взрослые и подростки
| Клиренс креатинина, мл/мин | 100-60 | 50-40 | 30-10 | < 10 |
| Креатинин сыворотки крови, мг % | 0,8-1,5 | 1,5-2 | 2-8 | 15 |
| Суточная доза препарата | Взрослые:< 60 лет: 40-60 млн МО> 60 лет: 10-40 млн МО, разделенных на 3-6 доз | 10-20 млн МО, разделенных на 3 дозы | 5-10 млн МО, разделенны на 2-3 дозы | 2-5 млн МО, разделенных на 1-2 дозы |
Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет
| Клиренс креатинина, мл/мин | 100-60 | 50-10 | < 10 |
| Креатинин сыворотки крови, мг % | 0,8-1,5 | 1,5-8,0 | 15 |
| Суточная доза препарата | 0,03-0,1 млн МО/кг/сутразделенные на 4-6 доз | 0,02-0,06 млн МО/кг/сутразделенные на 2-3 дозы | 0,01-0,4 млн МО/кг/сутразделенные на 2 дозы |
Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации
Источник: https://mixtura.ua/penicillin-instrukcija
Инструкция по применению Пенициллин: описание, цены, аналоги
Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.
Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.
Показания к применению
Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.
- Скарлатина
- Сепсис
- Острый отит
- Газовая гангрена
- Конъюнктивит
- Гонорея
- Ангина
- Гнойный менингит
- Абсцесс мозга
- Рожа
- Синусит
- Осложнения фурункулеза
- Сикоз
- Воспаление уха, глаза
- Острый ларингит
- Сифилис
- Холангит
- Дифтерия
- Болезнь Лайма
- Пупочный сепсис у детей
- Острый холецистит
- Крупозная пневмония
- Ревматизм.
Состав, характеристика
Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин.
Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой.
После чего возникли новые разновидности антибиотика.
Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:
- Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
- С широким спектром действия
- Устойчивые к действию бета-лактамаз.
Классификация делит препараты на 4 группы:
- Биосинтетические пенициллины. Используется внутримышечно в виде растворов.
- Полусинтетические пенициллины. Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
- Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
- Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.
Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.
Лечебные свойства
Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе.
Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов.
Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.
Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.
Порошок для приготовления растворов — описание и применение
Цена от 30руб/шт
Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором.
На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии.
Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.
Таблетки — описание и применение
Цена от 7 руб.
Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.
Применение при беременности, кормлении
Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.
В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.
- Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
- Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
- Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
- Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
- Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
- Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
- При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.
Побочные эффекты
Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней.
В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба.
Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.
Список других побочных эффектов:
- Стоматит
- Глосит
- Диарея
- Ринит
- Фарингит
- Бронхит
- Тошнота
- Некроз мышц
- Боль в области уколов
- Инфильтрат
- Тромбофлебит
- Флебит.
С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.
Условия, срок хранения
Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.
Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.
Аналоги
Список этой группы лекарственных средств очень велик.
V-Пенициллин
Производитель: Словакофарма, Словакия
Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.
Цена около 45 руб. за 30 штук.
Плюсы:
- Устойчив к кислой среде
- Активен против множества штаммов.
Минусы:
- Вызывает резистентность при длительной терапии
- Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.
Амоксисар
Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.
Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.
Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.
Плюсы:
- Низкая цена
- Не вызывает дисбактериоз
- Разрешается применять детям, при беременности
Минусы:
- Эффект ощущается не сразу
- Часто появляется аллергическая сыпь.
Бензилпенициллин
Производитель: Arterium (Артериум), Украина.
Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.
Цена флакона от 6 рублей.
Плюсы:
- Применяется при беременности, кормлении
- Доступная цена
- Низкая токсичность.
Минусы:
- При длительной терапии развивается резистентность бактерий
- Нарушает микрофлору кишечника.
Оксациллин
Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия, Хиноин Венгрия.
Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.
Цена флакона от 10 руб.
Плюсы:
- Можно применять детям с рождения
- Низкая цена.
Минусы:
- Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
- Появляется аллергия на коже.
Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/penicillin-instrukcija-po-primeneniju/
Пенициллин: инструкция по применению антибиотика взрослым и детям, аналоги
Под пенициллином подразумевается 4 поколения антибиотиков, близких по строению, механизму действия, противопоказаниям и побочным результатам. Все они относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. В инструкции по применению Пенициллина дана характеристика его свойств, форма выпуска, особенности применения, возможные негативные последствия.
Пенициллин: описание препарата
Бактерицидное лекарственное средство.
Свойства антибиотика:
- высокая активность по отношению к чувствительным штаммам бактерий;
- низкая токсичность;
- возможность применения во время беременности.
Препарат совместим с другими бактерицидными средствами.
Состав
Действующее вещество – 6-аминопенициллановая кислота, основные компоненты которой – молекула из 3 атомов углерода и 1 атома азота (бета-лактама) и тиазолидиновое кольцо. Изменение антибактериальных качеств и создание новых вариантов Пенициллина связано с модификацией активного вещества.
Форма выпуска
Антибиотик хорошо растворяется в воде, выпускается в виде порошка для приготовления инъекций, готовых растворов и таблеток.
Инъекции в ампулах
Стеклянные запаянные ампулы емкостью 1-3 миллилитра могут продаваться в комплекте с растворителем или без. Концентрация: 1 миллилитр готового раствора содержит 5000 ЕД.
Таблетки
Прессованная форма выпускается в двух вариантах: стандартная и для рассасывания. Концентрация пенициллина в стандартной таблетке – 250, 500 миллиграммов, для рассасывания – 5000 ЕД.
Порошок
Белый порошок со специфическим ароматом выпускается в прозрачных флаконах, под резиновым колпачком, запечатанным металлической крышкой. Доза препарата в одном флаконе – от 50000 до 300000 ЕД.
Фармакологические характеристики
Пенициллин – это кислота, из которой получают соли для придания химической стабильности и получения новых препаратов.
Фармакологическая группа
Пенициллин относится к природным антибиотикам. Препарат, исходной формой которого является продукт жизнедеятельности плесневелых грибков.
Фармакодинамика
При внутримышечном введении антибиотик из кровотока проникает в ткани, суставы, мышцы, создавая лечебную дозу в течение короткого промежутка времени. Выводится из организма почками через 4 часа.
Фармакокинетика
Ингибирующие качества антибиотика проявляются в разрушительном воздействии на оболочку бактерии, вследствие чего микроорганизм погибает.
При пероральном применении лечебные свойства снижаются под воздействием желудочного сока, так как препарат не относится к кислотоустойчивым.
Заболевания, при которых назначают антибиотик
Лекарство имеет терапевтический эффект при терапии:
- легких и бронхов;
- носо-, ротоглотки;
- мочеполовой системы;
- воспалении сердечной мышцы;
- желчного пузыря;
- гнойных поражениях кожи и мягких тканей;
- венерических заболеваниях;
- рожистом воспалении;
- дифтерии и скарлатины;
- гнойно-некротическом воспалении костей, костного мозга.
Инструкция по применению, дозировка
Таблетированная доза определяется врачом. Суточная норма чаще всего равна 750-1500 миллиграммам в сутки, разделенная на 3 части, через каждые 8 часов. При тяжелых формах инфекции дозировку увеличивают в 3 раза. Правило приема Пенициллина: 30 минут до еды или 120 – после.
Инъекции антибиотиком можно делать:
- внутривенно;
- внутримышечно;
- подкожно;
- в спинномозговой канал;
- в полости.
Норма рассчитывается, исходя из веса больного: терапевтическая доза должна постоянно поддерживаться на уровне 0,1-0,3 ЕД в миллилитре крови. Для выполнения этого условия уколы делают каждые 4 часа.
При воспалении легких, венерических заболеваниях конкретная дозировка определяется врачом.
Приготовление растворов с помощью порошка
В качестве растворителя используют физиологический раствор, Новокаин, воду для инъекций. Основное требование касается температуры жидкости: она должна быть в пределах 18-20 градусов.
Использование ампул для уколов
Порошок в ампулах разводят растворителем так же, как и в бутылочках.
Лечение детей
Прием лекарства должен проходить при контроле над состоянием кроветворной системы, почек и печени.
При беременности и лактации
Возможность применения во время вынашивания ребенка должен определить врач, так как Пенициллин преодолевает плацентарный барьер. Грудное молоко при терапии антибиотиком не пригодно для вскармливания ребенка.
Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью
Бактерицидное средство выводится почками. При почечной недостаточности пенициллин применяют под врачебным контролем. Внутривенное введение препарата, содержащего соли калия, может стать причиной гиперкалиемии.
Случаи превышения доз
Пероральный прием сверх нормы вызовет нарушения со стороны ЖКТ: понос, тошноту, рвоту.
Нежелательные эффекты
Побочное действие – аллергия на препарат, которая может развиваться при первом длительном курсе лечения. Но чаще возникает при повторном применении. Повышенная чувствительность к антибиотику проявляется в виде сыпи, отека, подъема температуры. Анафилактический шок может стать причиной летального исхода.
Возможные отрицательные побочные эффекты:
- рвотный рефлекс;
- учащенный стул;
- непроизвольные сокращения мышц;
- головная боль с рвотой, сверхчувствительностью к световым, слуховым раздражителям;
- потеря сознания;
- грибковое поражение слизистых во рту, влагалище.
Специальные рекомендации
Прежде чем назначить лекарство, необходимо сделать пробу на аллергическую реакцию.
Для купирования грибкового заражения, одновременно с бактерицидным препаратом, необходимо принимать противогрибковые средства.
Низкая терапевтическая доза, прекращение лечения до полного выздоровления станут причиной появления разновидностей микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.
При пероральном приеме необходимо запивать лекарство достаточным количеством жидкости.
Нельзя нарушать схему приема препарата для поддержания терапевтической дозы антибиотика в крови.
Высокие дозы, при внутривенном введении, могут спровоцировать развитие острой лекарственной эпилепсии.
Взаимодействие с иными лекарствами
Бактерицидные препараты усиливают действие пенициллина, бактериостатические ослабляют. Нельзя применять одновременно с тромболитическими, калийсберегающими мочегонными средствами, антикоагулянтами. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность.
Сроки и хранение
Пенициллины сохраняют свойства в течение 60 месяцев при температуре не выше 25 градусов, в сухом месте.
Отпуск и стоимость
Для лечения необходимо врачебное назначение, с выпиской рецепта. Цена таблеток – от 30 рублей за упаковку, ампулы – от 60 рублей за штуку, флакона – от 6 рублей, в зависимости от ЕД.
Заменители медикамента
Первое поколение пенициллинов – это пенициллины, полученные из кислоты, продуцируемой плесневелыми грибками. Для придания устойчивости ее превращают в соли: натриевую, калиевую, новокаиновую.
В зависимости от вида соли природные пенициллины, в свою очередь, подразделяют на подгруппы, например, пенициллин G (Бензилпенициллин), пенициллин V (Феноксиметилпенициллин).
Второе поколение – аналоги естественных пенициллинов, полученные искусственно, например, Оксациллин.
Третье – аминопенициллины, полусинтетические препараты, имеющие преимущество перед биосинтетическими формами в воздействии на большее число возбудителей. К третьему поколению относятся Амоксициллин и Ампициллин.Четвертое поколение бактерицидных препаратов имеет защиту от воздействия бета-лактозных бактерий. Они эффективны против большинства видов бактерий.
Амоксисар
Препарат, действующим веществом которого является амоксициллин. Выпускается в виде бесцветного порошка для приготовления эффективных инъекционных растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Антибиотик широкого спектра действия, но не влияет на протеев, внутриклеточных паразитов, вирусов и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.
Раствор применяют в виде уколов и инфузий, без ограничения возраста, включая недоношенных детей.
Противопоказания к назначению:
- аллергия к пенициллинам;
- печеночная, почечная недостаточность;
- воспаления толстого кишечника.
Лечение – по назначению врача, с продлением срока терапии на 2-3 дня после исчезновения основных симптомов.