Норэпинефрин — официальная инструкция по применению

Описание действующего вещества НОРЭПИНЕФРИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Побочные действия Противопоказания

NOREPINEPHRINE — латинское название действующего вещества НОРЭПИНЕФРИН

C01CA03 (Norepinephrine)

Перед использованием препарата НОРЭПИНЕФРИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление.

Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии.

Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.

После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 — 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) — 21-25%, о-метил-гликол-дериват — 20-23%, ванилилминдальная кислота — 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).

Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

НОРЭПИНЕФРИН: ДОЗИРОВКА

Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.

При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.

Беременность и лактация

Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

НОРЭПИНЕФРИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).

Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

Показания

Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.

Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Противопоказания

Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.

Особые указания

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Источник: https://drugfinder.ru/drugsubstance/norepinefrin/

Норэпинефрин: инструкция по применению

Норэпинефрин — это:

• второе название естественного гормона надпочечников норадреналина, биогенного амина, предшественника адреналина в организме;
• фармацевтический препарат;
• действующее вещество медикамента с торговым названием Норадреналин.

В медицине используется синтетическое вещество в экстренных ситуациях для нормализации артериального давления при его резком снижении.

Рассмотрим лекарственный препарат Норэпинефрин.

Форма выпуска

Единственной лекарственной формой является жидкость (раствор) в ампулах по 4 мл, из которого в последующем готовят инъекционные разведения.

В каждом миллилитре средства содержится 2 мг норэпинефрина гидротартрата (в форме моногидрата) и некоторые количества  вспомогательных компонентов для стабилизации раствора, натрия хлорид, очищенная вода для инъекций. Раствор бесцветный, допустимо присутствие желтого оттенка.

Свойства

Норэпинефрин входит в группу альфа-адреномиметиков. Это:

• нейромедиатор, который обеспечивает химическую передачу нервного импульса между клетками организма;
• обладает стимулирующим действием, направленным на альфа-адренорецепторы;
• незначительно стимулирует бета-адренорецепторы.

После проникновения в системный кровоток даже малой дозы средства, происходит сужение просвета сосудов, за исключением коронарных отделов. В отличие от эпинефрина (Адреналина) слабо влияет на бронхиолы и не вызывает аритмию.

Рис — Норэпинефрин

Внутривенное введение средства Норэпинефрин способствует стремительному увеличению артериального давления. Это действие распространяется как на систолические, так и на диастолические показатели. Помимо этого отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов и центрального венозного давления.

Поведение в организме

Как описывает прилагаемая к средству Норэпинефрин инструкция по применению, после выполнения внутривенного введения лекарственного средства, эффект развивается стремительно, но продолжается короткий промежуток времени. Период выведения половины дозы из кровотока посредством обмена веществ занимает не более двух минут.

Медикамент практически не проникает в мозг, но проходит через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, а сформированные метаболиты выводятся из организма с мочой.

Применение

Официальная инструкция препарата Норэпинефрин перечисляет ситуации, когда следует использовать средство. Это все ситуации острого падения артериального давления:

• при физических травмах;
• медицинских операциях;
• отравлениях пациента с нарушением дыхательной функции;
• передозировке ганглиоблокаторами и иными гипотензивными средствами.

Решение о необходимости введения лекарственного средства должен принимать врач.

С осторожностью

• пациентам с левожелудочковой недостаточностью выраженной формы;
• при острой сердечной недостаточности;
• плохом кровообращении, тромбозе сосудов;
• с нарушенным сердечным ритмом;
• при гипертиреозе, сахарном диабете;
• в пожилом возрасте.

При беременности и лактации

Норэпинефрин способен нарушить кровообращение в плаценте, провоцировать развитие брадикардии у плода, сокращение матки, что приводит к асфиксии на поздних сроках вынашивания.

С особой осторожностью медикамент используется в период грудного вскармливания.

Дозирование

Лекарственное средство предназначено исключительно для внутривенного капельного введения с использованием специальной венозной системы. Доза всегда определяется индивидуально.

Начальная рекомендованная дозировка в пределах 0,1-0,3 мкг/кг/мин, постепенно увеличивают скорость введения медикамента пока не будет получен ожидаемый терапевтический эффект. В идеале необходимо добиться показателей 100-120 мм рт. ст. (систолическое давление). При проведении процедуры важно поддерживать нормальный объем циркулирующей крови.

Отменяют препарат постепенно, чтобы не спровоцировать острую сердечную недостаточность. Продолжительность терапии от нескольких часов до шести суток.

Разведение концентрата

Смешивают препарат с раствором 5% декстрозы. Не допускается смешивать Норэпинефрин с иными медикаментами. Итоговая концентрация разведения должна составлять 0,08 мг/мл. Хранить полученный раствор не рекомендуется, а использовать сразу.

Побочные эффекты

• устойчивое повышенное артериальное давление;
• недостаток кислорода в тканях;
• нарушения в процессе мозгового кровообращения;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• нарушения синусового ритма;
• нерегулярность частоты сердечных сокращений;
• чувство биения сердца в груди;
• увеличение сократительных способностей мышечных волокон сердца;
• сердечная недостаточность острой стадии;
• нарушение сна, чувство тревоги;
• тошнота, рвота, головокружение, боль, общая слабость;
• стремительная потеря массы тела;
• нарушения в работе органов дыхания;
• затрудненный процесс выведения урины из организма;
• прогрессирование глаукомы;
• развитие аллергических реакций;
• раздражение, покраснение, некроз кожных покровов.

Если возникла необходимость продолжительное время вводить средство, что бывает, если объем циркулирующий крови не восстанавливается, то:

• прослеживается снижение кровотока в почках;
• отмечается нехватка кислорода в тканях;
• в составе сыворотки крови повышается концентрация лактата;
• снижается вырабатываемый объем урины.

Лекарственные взаимодействия

До использования средства следует учесть возможные негативные ситуации от развития фармакологических сочетаний с Норэпинефрином. (Источник: vidal.ru)

Аналоги

Аналоги должен подбирать врач, разрабатывающий основную тактику лечения пациента. Основной препарат с идентичным действием: концентрированный раствор Норадреналин.

Рис — Норадреналин

Источники

1. Норэпинефрин (Norepinephrine) https://www.vidal.ru/drugs/norepinephrine

Редактор

Городнева Нина Валерьевна

Источник: https://uran.help/farm/norepinefrin.html

Норадреналин Агетан

Норадреналин Агетан – лекарственный препарат адреномиметического действия.

Форма выпуска и состав

Норадреналин Агетан выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 4 или 8 мл в ампулах, по 5 ампул в контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Состав концентрата:

• Действующее вещество: норэпинефрина тартрат (в форме моногидрата) – 2 мг в 1 мл концентрата, 16 мг в 1 ампуле;
• Вспомогательные компоненты: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид (до pH = 3,0-4,5), натрия хлорид и вода для инъекций.

Показания к применению

• Острая артериальная гипотензия, обусловленная травмами, отравлениями и хирургическими вмешательствами, в результате которых происходит угнетение сосудодвигательных центров;
• Острая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств;
• Стабилизация артериального давления при операции на симпатической нервной системе после хирургического удаления феохромоцитомы.

Способ применения и дозировка

Норадреналин Агетан вводят внутривенно (капельно), желательно в вену локтевого сгиба.

Концентрат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы. Готовый раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Препарат не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами. При введении раствора следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Доза Норадреналин Агетана устанавливается индивидуально и зависит от клинического состояния больного. Рекомендованная начальная доза и скорость введения составляет от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин. При лечении геморрагического и септического шока может быть использована максимальная доза и скорость введения, составляющая 3-5 μг/кг/мин.

Побочные действия

При быстром внутривенном введении препарата возможны озноб, головная боль, тошнота и сердцебиение.

При попадании раствора под кожу могут возникнуть местные реакции в виде некрозов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Норадреналин Агетан может вызвать брадикардию (устраняется подкожным введением атропина) и кровоизлияние в мозг (из-за резкого повышения артериального давления).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Источник: https://medlib.net/noradrenalin-agetan.html

Норадреналин

Норадреналин – лекарственное средство, применяемое для быстрого восстановления артериального давления.