Содержание
Ингибиторы АПФ при давлении
Комплексные с пролонгированным действием препараты АПФ нового поколения — эффективные гипотензивные средства, снижающие уровень артериального давления при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Они хорошо переносятся пациентами, удобны в применении и имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов.
Показания и механизм работы
Повышение артериального давления в результате сужения сосудов или выделения из надпочечников альдостерона провоцирует гормон ангиотензин II. Он образуется из АГ I под влиянием ангионтензин-превращающего фермента. Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в блокировании этого фермента.
Ангиотензин II может образовываться и другими путями, делая препараты этой группы менее действенными при гипертонии.
Таблетки последнего поколения проявляют кардио- и нефропротекторное действие, снижают риск поражения органов-мишеней при повышении давления свыше 180 мм рт. ст.
При высоком давлении стенки сосудов и сердце вынуждены адаптироваться и, как результат, развивается гипертрофия левого желудочка, аритмия, коронарный атеросклероз и сердечная недостаточность.Ингибиторы АПФ усиливают сокращение миокарда, коронарный кровоток, снижают объем полостей сердца и уменьшают потребность в кислороде. Все это улучшает диастолическую функцию левого желудочка.
Повышение активности ренин-ангиотензивной системы приводит к повышению давления, повреждению почек и медленному их разрушению. Влияя на факторы роста почечной ткани, ингибиторы АПФ замедляют прогрессирование этого процесса, оказывая нефропротекторное действие. В связи с этим их назначают при таких состояниях:
Эти препараты могут назначаться врачами пациентам с нефропатией.
- гипертоническая болезнь;
- застойная сердечная недостаточность;
- нефропатия;
- инфаркт миокарда;
- профилактика повторных инсультов.
Классификация ИАПФ
Блокаторы этой группы разделяют по химическому составу, происхождению, терапевтическим свойствам и поколению. Природные средства были созданы на основе змеиного яда, но в силу своей неэффективности и небезопасности не нашли применения в практике.
Используются только синтетические препараты, которые в своем составе содержат сульфгидрильные, фосфонильные и карбоксиалкильные группы. Для практикующего врача важны при назначении препаратов от давления их фармакологические свойства и пути выведения из организма.
В зависимости от способности растворяться в воде или липидах, их разделяют на такие группы:
- липофильные лекарства, выводящиеся печенью;
- растворимые в жирах пролекарства, имеют два способа выведения;
- гидрофильные средства, экскретируются почками.
Разделение ИАПФ на поколения не имеет практического значения в медицине, поскольку нельзя сказать, что более давние препараты не эффективны. Например, «Эналаприл» давно известен и до сих пор используемый. Препараты нового поколения и комбинированные средства имеют преимущества в пролонгированности действия и комплексном подходе в решении проблемы.
Как принимаются?
При необходимости препарат может приниматься больным четырежды в сутки.
Ингибитор АПФ назначается при любой стадии гипертонической болезни: при первой, как монотерапия, а при 2 и 3 его комбинируют с диуретиками и антагонистами кальция. Такое лечение предусматривает прием лекарства от 2 до 4 раз в сутки.
Чтобы облегчить пациенту задачу, врач может прописать комбинированный препарат с одноразовым приемом в день, таблетка которого содержит 2 или 3 действующих вещества.
Список препаратов довольно большой, но какой бы из них ни был назначен, он требует регулярного и длительного, а часто и пожизненного применения даже при нормальном уровне АД.
Для ингибиторов АПФ присуще свойство резко и сильно снижать давление при приеме первой дозы, что может спровоцировать головокружение, обморок и коллапс. Поэтому лечение препаратами этой группы следует начинать с половинной дозы, постепенно повышая ее при необходимости.
Список препаратов
- «Каптоприл».
- «Эналаприл».
- «Лизиноприл».
- «Берлиприл».
- «Рамиприл».
- «Инворил».
- «Ренитек».
Противопоказания
Препараты этой группы нельзя принимать людям с перикардитом.
Ингибиторы АПФ хорошо переносятся пациентами, но всегда существует риск индивидуальной непереносимости.
В этом случае препарат заменяют на лекарство с другим действующим веществом из этой же группы.
Категорически не рекомендуют назначать эти лекарства беременным и в период кормления грудью, а также пациентам с такими сопутствующими патологиями, как:
- выраженный стеноз аорты и почечной артерии;
- гипотония;
- гиперкалиемия;
- хроническая почечная недостаточность;
- перикардит;
- порфирия;
- лейкопения;
- тяжелая анемия;
- цирроз.
Нежелательные проявления
Если блокатор АПФ подобран правильно, пациент не нарушает режим приема и не имеет ограничений к использованию фармпрепарата, то развитие побочных эффектов маловероятно. Если же хоть одно из этих условий нарушено или у пациента проявилась индивидуальная непереносимость, то возможно проявление таких симптомов:
Афтозная сыпь во рту может быть побочным эффектом таких лекарств.
- головокружение и головная боль;
- сухой кашель;
- гипотензия;
- повышение уровня калия и креатинина в крови;
- протеинурия;
- аллергические реакции;
- вкусовые нарушения;
- диспепсические проявления;
- афтозные высыпания на слизистой рта.
Краткий вывод
Ингибиторы АПФ положительно влияют на протекание гипертонии любой стадии.
Хорошая их переносимость, относительная безопасность и возможность удачного комбинирования с лекарствами для лечения сопутствующих патологий сердца и почек делает их препаратами выбора при гипертонии.
Профилактика повторных инфарктов и инсультов также предусматривает возможность их приема, что связано с их положительным влиянием на состояние миокарда и коронарных сосудов.
Источник: https://VseDavlenie.ru/izlechenie/skachki/ingibitory-apf.html
Ингибиторы АПФ: показания и противопоказания, механизм действия и возможные побочные эффекты
При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.
Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.
Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.
Механизм действия
Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.
Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление.
Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.
Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.
Таблетки Каптоприл
Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.
Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать Каптоприл, который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты нового поколения.
Терапевтические свойства
Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).
Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:
- расширяют сосуды;
- препятствуют появлению сосудистых спазмов;
- восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
- сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
- нормализуют сердечные ритмы;
- снижают давление;
- уменьшают количество белка в моче;
- уменьшают гипертрофию левого желудочка;
- предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
- улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
- стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
- повышают концентрацию калия в крови.
Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:
- гипертонический синдром;
- сердечная недостаточность в хронической форме;
- ишемия;
- перенесенные инсульты и инфаркты;
- нарушения сократительных функций миокарда;
- сосудистые патологии;
- атеросклеротический синдром;
- хроническая почечная недостаточность;
- поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.
Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.
Виды
Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:
- сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
- карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
- фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.
Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.
Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: Капотен, Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).
Побочные действия
Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:
- резкое снижение давления;
- кашлевой синдром;
- спазмы в бронхах;
- гиперкалиемия;
- нарушение работы почек;
- повышенная отечность;
- изменение вкусовых ощущений;
- боли в желудке;
- нарушения пищеварительных процессов;
- рвота и тошнота;
- диарея;
- патологии печени;
- нарушения оттока желчи;
- зуд и высыпания на коже;
- анемия;
- судороги;
- снижение либидо;
- общая слабость;
- расстройства сна и пр.
Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств.
Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.
Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:
- гипотония;
- стеноз аорты;
- стеноз почечных артерий;
- тяжелая форма почечной недостаточности;
- гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
- лейкопения;
- порфирия;
- гиперкалиемия.
Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.
Особые указания
Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:
- употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
- перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
- при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
- в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.
Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).
по теме
В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):
Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие.
При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов.
Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.
Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/ingibitory-mexanizm-dejstviya-i-pobochnye-effekty.html
Лучшие ингибиторы АПФ
Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы.
Для лечения артериальной гипертензии применяются ингибиторы АПФ
Ингибиторы АПФ – что это такое?
Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.
Такое действие даёт возможность использовать препараты для:
- уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
- защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).
Классификация ингибиторов АПФ
В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.
Таблица «Сравнительная характеристика групп современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»
Группа и список лучших препаратов (названия) | Полувыведение из организма, часов | Выведение почками, % | Дозировка и количество приёмов в сутки |
Карбоксильная | |||
Лизиноприл | 12–13 | 72 | От 2,5 до 10 мг 1 раз в день |
Эналаприл | 11 | 89 | От 2,5 до 20 мг 2 раза в день |
Квинаприл | 3 | 77 | От 10 до 40 мг 1 раз в день |
Рамиприл | 11 | 85 | От 2,5 до 10 мг 1 раз в сутки |
Цилазаприл | 10 | 82 | 1,25 мг 1 раз в день |
Сульфгидрильная | |||
Каптоприл | 2 | 96 | От 25 до 100 мг 3 раза в сутки |
Беназеприл | 11 | 87 | От 2,5 до 20 мг 2 раза в день |
Зофеноприл | 4–5 | 62 | От 7,5 до 30 мг |
Фосфинильная | |||
Фозиноприл | 12 | 53 | От 10 до 40 мг 1 раз в неделю |
По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:
- Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
- Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
- АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.
Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек.
Действие ингибиторов АПФ
Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.
С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.
Показания ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента
Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.
Это позволяет использовать их в следующих состояниях:
- при гипертонии различной этимологии;
- при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
- при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
- после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
- при перенесённом инфаркте миокарда.
Ингибиторы АПФ применяются при почечной недостаточности
Особенности применения ингибиторов АПФ
Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:
- Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
- Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
- Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
- Постоянно контролировать давление и работу почек.
- Не прерывать курс лечения без ведома врача.
Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой.
Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты
Таблица «Основные противопоказания к применению ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»
Вид ограничений | Противопоказания |
Абсолютные | Патологическое сужение стенок обеих почечных артерий |
Снижение работы почек (повышение креатинина до 300 мкмоль/л) | |
Гиперкалиемия (избыток калия в организме, что может нарушить ритм сердца) | |
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства | |
Беременность и период лактации | |
Детский возраст до 5 лет | |
Относительные | Снижение систолического давления ниже 95 мм. рт. ст. Если при вторичном приёме давление нормализовалось, лечение можно продолжать |
Почечная недостаточность и гиперкалиемия в умеренном течении | |
Гепатит в обострённой стадии | |
Поражение кровяных ростков (агранулоцитоз, выраженная анемия, тромбоцитопения) |
Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.
Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:
- Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
- Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
- Зуд и краснота на коже.
- Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
- Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.
При приеме ингибиторов может появиться отечность в горле
При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.
В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления.
Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения.
Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу. Это поможет избежать негативных последствий.Лекарства Сосуды
Источник: https://lechusdoma.ru/luchshie-ingibitory-apf/
Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. — Без гипертонии
Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление.
Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.
История открытия
В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.
Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.
Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M.
Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M.
Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.
Ингибиторы АПФ механизм действия
Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:
- торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
- торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
- увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
- увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
- угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.
Механизм действия ингибиторов АПФ
Ингибиторы АПФ показание к назначению:
- Артериальная гипертензия;
- Сердечная недостаточность;
- Почечная патология;
- Перенесшие инфаркт миокарда;
- Высокий коронарный риск;
- Профилактика повторных инсультов.
При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:
- Сопутствующая сердечная недостаточность;
- Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
- Сопутствующий сахарный диабет;
- Гипертрофия левого желудочка;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Атеросклероз сонных артерий;
- Наличие микроальбуминурия;
- Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).
Ингибиторов АПФ противопоказание
Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:
- склонность к ангионевротическому отеку;
- периоды беременности и лактации;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность;
- выраженная гиперкалиемия;
- гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
- гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
- констриктивный перикардит;
- хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
- порфирия;
- лейкопения;
- тяжелая анемия.
Относительные противопоказания:
- умеренная хроническая почечная недостаточность;
- умеренная гиперкалиемия;
- цирроз печени или хронически активный гепатит;
- хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
- тяжелые обструктивные заболевания легких;
- падагрическая почка;
- состояние после трансплантации почки;
- комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.
Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?
- сухой кашель;
- головная боль, головокружение и общая слабость;
- артериальная гипотензия;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- повышение концентрации калия в крови;
- повышение содержания креатинина в крови;
- протеинурия;
- токсическое и имунопатологическое действие на почки;
- аллергические реакции;
- нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
- изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
- парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.
Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.
Какой ингибитор АПФ лучше?
Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.
Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.
Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.
По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.
Источник: https://bezgipertonii.ru/ingibitory-apf/
Ингибиторы АПФ при гипертонии
Ингибиторы помогают понизить высокое давление. В то же время, эти медицинские средства обладают способностью защищать внутренние органы человека.
Они благоприятно влияют на работу миокарда, стенок кровеносных сосудов. А многочисленные исследования подтверждают этот факт.
Положительным является и тот факт, что ингибиторы назначают и при хронических проявлениях гипертонии, и при однократных случаях.
Экскурс в историю
Впервые о таком средстве, как ингибитор заговорили в 1971 году, когда первый раз было синтезировано вещество, названное «Тепротидом». Этот препарат хоть и был токсичным, имел короткий срок действия, но он подавал обнадеживающие результаты для больных. Исследовательский центр Сквибб с 1971 г. стал проводить много исследований в этой области.
За некоторое время препарат эволюционировал с внутривенного до перорального медицинского средства. Разработкой ингибиторов АПФ занимаются ведущие страны: США, Кипр, Венгрия, Индия, Швейцария, Германия, Россия, и другие страны.
Ведущей медицинской школой, которая занимается как исследованиями ингибиторов, так и изучением свойств и способа применения, стал Гарвардский медицинский университет.
Особые свойства
Ингибиторы АПФ нормализует артериальное давление путем расширения сосудов.
Действие препарата направлено на расширение сосудов.
Ингибитором АПФ называют группу медицинских средств, которые применяются при гипертонии. Они влияют на активность систем ренин-ангиотензин-альдостерон. Ангиотензин-превращающий фермент — так называют фермент, с помощью которого получают гормон ангиотензин-ІІ. Этот компонент способен повысить у человека артериальное давление.
Большая часть ингибиторов наделена комплексным воздействием. Первым препаратом этой группы считается «Каптоприл». Уже после него были синтезированные другие лекарства («СКУ», «Капотен»). Ингибиторы нового поколения (те, которые выпускаются до этого времени) более сильные и действие их дольше, чем тех, что выпускались раньше.
Имеется более 50 наименований ингибиторов.
Виды препаратов (группы)
По химическому составу эти лекарственные средства от давления можно поделить на 3 основные группы, которые различаются периодами и способами выведения из организма, способностью растворяться в жирных веществах и способностью аккумулироваться в тканях:
- лекарства с сульфгидрильной группой;
- препараты с карбоксильной группой;
- средства с фосфинильной группой.
По продолжительности действия на организм ингибиторы бывают:
- кратковременного действия («Каптоприл»);
- среднего времени действия («Эналаприл»);
- долгого времени действия («Лизиноприл»).
Показания для назначения ингибиторов при гипертонии
Эти препараты назначаются пациентам:
- с сердечной недостаточностью;
- при бессимптомной дисфункции левого желудочка;
- с ренопаренхимной АГ;
- страдающим сахарным диабетом;
- которые перенесли инфаркты и инсульты;
- с атеросклерозом сонных артерий;
- с недиабетической нефропатией;
- с метаболическим синдромом.
Эффективность
Наиболее эффективный результат возможен при одновременном приеме ингибиторов и диуретиков.
Применять эти препараты начали с 80-их годов ХХ ст. Ингибиторы не сразу завоевали доверие и у врачей, и у пациентов. Однако это было ошибочное мнение.
Лечение ингибиторами АПФ применяется для гипертоников. Для понижения высокого давления наиболее часто используется «Каптоприл». По результатам исследования, проведенного в 1999 г.
, «Каптоприл» оказывает большее воздействие и быстрее помогает снизить артериальное давление, чем диуретики и бета-блокаторы. Также это лекарство разрешено диабетикам.
Повторное исследование в начале 2000-х годов дало такие же результаты эффективности ингибиторов АПФ.
Ученые пришли к выводу, что прием этих средств дает возможность снизить смертность среди гипертоников, заработать инсульт, инфаркт или другие осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Наиболее выигрышный вариант применения ингибиторов АПВ в комбинации с диуретиками (мочегонными препаратами). Они позволяют контролировать кровеносное давление и привести его в норму.
Механизм действия средств
Важно знать, что ингибитор АПФ принимает непосредственное участие в регулировке непродолжительных реакций. Это может быть, например, скачек давления в результате стрессовой ситуации. Но он немаловажный для формирования долгосрочных реакций, координации регуляции объема крови, которая циркулирует в организме, т. д. Он также влияет на плазму крови.
Ингибитор АПФ вдвое сильнее прогоняют мышечную массу левого желудочка сравнительно с иными препаратами от гипертонии. АПФ стимулирует рост клеток.
Ингибитор АПФ лучше оберегает почки, нежели другие лекарства против высокого давления. Поэтому это средство рекомендуют для назначения пациентам с болезнями почек. Первые облегчения для пациента наступают через 5—7 минут.
Но окончательно высокое артериальное давление спадает примерно через 15 минут.
Как используются?
Во время лечения нужно уменьшить употребление соли.
Применяют эти средства чаще всего в комплексе с другими медицинскими средствами. ИАПФ усиливают действие компонентов, которые с ними вместе применяются. Это диуретики, бета-блокаторы и антагонисты кальция.
Взрослым пациентам такое применение в комплексе дает способность повышения выживаемости среди тяжелых пациентов. Не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ вместе с жаропонижающими лекарствами («Нурофеном», «Ибупрофеном»). На время лечения ингибиторами не нужно использовать много соли и калия.
Они хуже усваивают ингибиторы.
Противопоказания и побочные явления
Ингибитор АПФ не назначаются пациентам, которые перенесли операцию по удалению почки. При долгосрочном использовании ингибитора АПФ при понижении давления может ухудшать работу почек. Эти лекарства вместе с мочегонными средствами могут слишком понизить кровеносное давление. Поэтому важно соблюдать дозировку препаратов. ИАПФ могут спровоцировать развитие побочных явлений.
Если прием медикаментов этой группы проходит длительный период, то развивается кашель, отечность, шок, появляется неприятный налет в горле. Часто встречается кожная сыпь. Люди могут иногда чувствовать слабость после употребления лекарства. Может искажаться вкус употребляемой человеком еды. Иногда обостряются болезни в хронической стадии.
Из худших последствий считается анафилактический шок и смерть пациента.
Ингибиторы противопоказаны в период беременности.
Кроме того при беременности ингибитор АПФ не рекомендовано применять, ведь они вредят малышу. Если у пациента есть индивидуальная непереносимость медицинского лекарства, его назначать не нужно.
Кроме того, если при введении препарата выяснилось, что организм пациента не воспринимает назначенное средство, то его нужно срочно отменить и провести все необходимые противоаллергические манипуляции.
Перед тем как начать употреблять ИАПФ, следует внимательно изучить инструкцию от препарата, оценить пользу и вред от применения медицинского средства. Если появились сомнения на счет того, стоит применять препараты или нет, то нужно выбрать тот вариант, что принесет больше пользы больному.