Содержание
Ингибиторы МАО: Смена Характера
Всем привет! Сегодня вы узнаете страшное заклинание в медицине! Оно настолько сильное, что может убить человека, поэтому такая информация носит скорее познавательный характер.
Она интересна и красива как какая-то причудливая ядовитая змея.
Мы не будем расписывать, как применить эти знания в реальной жизни, они опасны и могут применяться только самыми лучшими специалистами в области биологии.
Согласитесь, бывает, хочется почитать нечто необычное, в стиле «10 фактов о…», с целью «узнать» и, возможно, рассказать друзьям. Можете проверить, после выпуска, будет, о чем рассказать, или хотя бы задуматься. Даже название темы: «Ингибиторы МАО» звучит довольно неплохо.
Что значит ингибиторы?
Активаторы и ингибиторы – это 2 основных направления в регуляции биологических процессов. Активаторы и ингибиторы – это часто соединения, причем, в биологии нет, 100% активирующих или ингибирующих веществ. Получая большой плюс в чем-то одном, мы теряем в другом.
Чтобы проще понять, вспомните свои ощущения от игр. Когда вы «выигрываете», активируются процессы, связанные с дофамином, норадреналином и серотонином, но подавляется, например, ГАМК. Ощущение удовольствия и счастья, и подавление спокойствия и рассудительности.
Итак, когда мы что-то активируем – мы что-то подавляем и наоборот. Это баланс.
Ингибиторы – это подавители/разрушители.
Что такое МАО?
Прежде чем прояснять этот термин, важно напомнить основы синаптической передачи нейромедиаторов, когда один нейрон выделяет медиаторы в синаптическую щель, в пространство, откуда их поглощает 2-й нейрон. Пока медиаторы находятся ни в первом, ни во втором нейроне, посередине, умный организм выбирает их излишки с помощью фермента моноаминооксидазы.
Это слово только звучит страшно, разобьем его на части: «моно» означает один, «амин» подразумевает аминовую группу, 1 атом азота, 2 водорода. Оксидаза происходит от слова «оксид» — кислород, окислительно-восстановительные реакции.
Так и получается, что моноаминооксидаза, тоесть МАО – это вещество, которое окисляет, разрушает моноамины. А моноамины есть нейромедиаторы.
МАО-А – моноаминооксидаза, которая разрушает такие медиаторы как дофамин, норадреналин и серотонин из синаптической щели и направляет излишки обратно в первый нейрон, для повторного накапливания в везикулах и «выстреливания» в пространство ко второму нейрону. Создает кругооборот, чтобы нашему ленивому организму не пришлось вновь создавать нейромедиаторы из аминокислот.
Представьте, как вы наполняете кружку водой, и вода начинает переливаться и стекать по стенкам. В нашем организме, «лишняя вода» не растекается, а возвращается обратно в емкость откуда вы выливали воду в кружку. В данном контексте, «вода» — это нейромедиаторы.МАО-А находятся во внешней мембране митохондрий в клетках.
МАО-Б – моноаминооксидаза, расположенная так же в митохондриях и разрушает дофамин и другие менее значимые, весомые медиаторы. Для справки, уже известно более сотни различных нейромедиаторов.
Ингибирование моноаминооксидазы означает процесс, когда «подавляются подавители» моноаминов. Как мы помним из математики, минус на минус – это плюс. Таким образом, в клетках происходят аналогичные процессы. Ингибируя моноаминооксидазу, мы разрушаем то, что должно было разрушить другое.
Ингибиторы моноаминооксидазы – это сильные вещества, которые способны изменить человека до неузнаваемости, в частности, его поведение. Чем сильнее эти ингибиторы, эти вещества, тем сильнее изменения.
Может сложиться такая ситуация, когда прием кофе или, что еще хуже, прием ноотропов, вызовет настолько бурную экспрессию, выработку медиаторов, что получится эффект сильных психостимулирующих наркотиков.
Ну а мы понимаем, как меняется поведение человека под наркотиками.
Ингибиторы тоже делятся на более или менее «сильные», это не двоичная система, когда ингибирование или происходит или нет. Это скорее шкала, где 0 – это отсутствие ингибирования, а 100 – это условные 100%. Смертельный исход возможен для человека при приеме «сильных» веществ, действующих на нейромедиаторы, и «сильных» Ингибиторов МАО.
В науке их принято классифицировать на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.
Селективные действуют на конкретную моноаминооксидазу А или Б. Блокируя разрушение определенных веществ в нашем мозге. Неселективные блокируют оба типа.
Необратимые практически уничтожают МАО, заставляя организм запустить новое создание фермента, на что уходит около 2-х недель. Обратимые можно сказать связывают МАО на определенное время.
Теперь такой страшный термин как необратимый неселективный ингибитор моноаминооксидазы становится для вас более менее понятен. Но неселективные сейчас почти не используются.
Что касается применения, то многие антидепрессанты есть селективные обратимые ИМАО. Они действуют на серотонин и дофамин, временно повышая их уровни в синаптической щели. Области применения необратимых – это многие болезни, имеющие продолжительный или хронический характер, например, хронический алкоголизм, болезнь Паркинсона.
Относительно безопасные ингибиторы МАО
Опасные, они же сильные, загуглите «список ингибиторы МАО» и получите кучу названий лекарств. Мы же рассмотрим те ИМАО, действие которых выражено не так сильно: Родиола Розовая, Йохимбин, Зеленый чай, Мускатный орех, Табак, Тирамин.
Интересные факты
Преступность может быть генетически обоснована. Имеются статистически значимые корреляции между уровнем преступности и активностью МАО(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Частный случай этой корреляции – синдром Бруннера.
Этот синдром впервые был отмечен в 90-х гг. в одной американской семье, где 14 мужчин имели мутацию МАО-А. Эта мутация заставляла их организм вырабатывать больше дофамина, норадреналина и серотонина.
Фактически, это означало частичное ингибирование моноаминооксидазы на протяжении всей жизни. Эти люди имели IQ ниже среднего, были склонны к агрессивному и импульсивному поведению.
Более того, было доказано, что дети со слабой активностью МАО более склонны к асоциальному поведению во взрослом возрасте (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).
Отсюда появилось предположение, что генетика, мутации МАО, причастны к низкому IQ и агрессивному, преступному поведению.
Депрессия имеет связь с повышенной активностью МАО. Было установлено, что при депрессии, активность МАО увеличена на 34% в среднем (PMID 17088501).
При приеме антидепрессантов на основе ИМАО, да и, в целом, при приеме ИМАО, особое внимание уделяется подбору правильного питания. Если в обычной жизни кушать рыбу, мясо, молочные продукты считается полезным, то на курсе ИМАО все это может вызвать побочки.
Эти продукты богаты полезными аминокислотами, из которых синтезируются медиаторы, так вот, если есть много рыбы, получишь много триптофана. А из него произведется серотонин, серотонина станет много (ведь он не разрушается МАО). Человек получит серотониновый синдром: тошнота, головокружения и т.д.Потому и говорится, что потребляя лекарственные ИМАО и ноотропы, качающие, например, дофамин, получится гиперстимуляция со все вытекающими.
ИМАО взаимодействуют, в основном, с катехоламинами и серотонином, они не ингибируют, скажем, ацетилхолин. Для него есть своя собственная «МАО», называется ацетилхолинтрансфераза.
Итог:
— Моноаминооксидаза – это вещество, которое может определять не только наше поведение и образ жизни, но и тип характера.
— Организму более выгодны нормальные, средние значения активности МАО. Будет выше нормы – склонность к депрессиям, ниже – ниже IQ и вспыльчивость.
— Ингибиторы МАО повышают уровни норадреналина, дофамина и серотонина. Примеры: йохимбин, родиола, зеленый чай.
Что ж, надеюсь, информация вам понравилась! До скорого!
Источник: https://clevermind.ru/ingibitory-mao-smena-xaraktera/
Ингибиторы МАО обратимого действия
Эта группа препаратов короткого действия делится на две группы:
- избирательная, блокирующая МАО типа А;
- неизбирательная, блокирующая МАО типа А и типа Б.
Группа 2 — неизбирательные
Индопан (альфаметилтриптамин). Отечественный препарат, который по фармакологическим действиям сходен с триптамином и фенамином.
Помимо кратковременного обратимого ингибирования МАО обладает стимулирующим действием на центральные и периферические адренореактивные системы. Поэтому его иногда относят к психостимуляторам.
Обладает меньшим стимулирующим эффектом, чем у других (типа ну-редала), также тимоаналептическим эффектом. Мишень-синдромы:
- астено-депрессивный;
- астено-ипохондрический;
- астено-анергический;
- апато-абулический;
- различные по генезу депрессии с заторможенностью.
Назначают в первой половине дня от 5-10 мг/сут до 60 мг/сут. Длительность — несколько месяцев.Хорошо переносится. При передозировке — ажитация, гипомания, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, гипертензивные явления и аллергические реакции.
Остальное — соблюдение правил назначения всех ингибиторов МАО.
Инказан (метралиндол). Оригинальный отечественный препарат. Тетрациклиновое производное карболина.
По эффекту связан с пиразидолом: тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, обратимо недифференцированно блокирует МАО, не оказывает холинолитического действия.Обладает тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.
Уступает пиразидолу, но обладает вегетостабилизирующим эффектом.«Малый антидепрессант».
Показания:
- астеническая анергическая депрессия в амбулаторных условиях;
- астенодепрессивные состояния у больных алкоголизмом в ремиссии. Сначала выявляется стимулирующий эффект.
Дозировка от 25-30 мг/сут до 400 мг/сут.
Хорошо переносится. Иногда вызывает диспептические явления, колебания АД, брадикардию. Противопоказания:
- острые заболевания печени, почек;
- острая алкогольная абстиненция;
- совместно с другими ингибиторами МАО.
Кароксазон (тимостенил, суродил). Бициклическое производное бензоксалина.«Малый антидепрессант» сбалансированного действия.
Показания:
- циклотимия с астеновегетативной симптоматикой;
- хронический нейролептический паркинсонизм;
- затяжная нейролептическая депрессия. ТУ2 = 24 ч, дозировка 400-1200 мг/сут. Хорошо переносится.
При передозировке — диспептические явления, колебания АД, нарушения сна.
Группа 1 — избирательные
Пиразидол. Блокирует обратный захват норадреналина и серотонина и обратимо блокирует МАО типа А. Не имеет холинолитического действия, но усиливает эффекты симпатомиметических аминов.
Обладает тимоаналептическим действием (слабее мелипрамина и амитриптилина), но является антидепрессантом сбалансированного действия, то есть при заторможенных депрессиях оказывает стимулирующий эффект, а при тревожных — седативный.
Показания:
- депрессии различного генеза, в том числе алкогольная депрессия;
- соматизированная депрессия, так как имеет выраженный вегетостабилизирующий эффект.
Хорошо сочетается с нейролептиками в лечении апатоабулического синдрома, комбинируется с транквилизаторами.Дозировка: 50-100 мг/сут — 400-500 мг/сут.Терапевтическое улучшение — к 7-14-му дню. Хорошо переносится, может использоваться у ослабленных больных, детей, пожилых.Побочные эффекты: сухость во рту, тремор рук, тахикардия, головокружение.
Противопоказания:
- острые заболевания печени, почек;
- болезни крови;
- другие ингибиторы МАО;
- симпатомиметические амины (адреналин, мезатон);
- острая алкогольная абстиненция.
Тетриндол. Новый оригинальный препарат.
Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу. Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта. Показания:
- нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;
- дистимия;
- циклотимия;
- ипохондрические и обсессивно-фобические явления;
- соматизированная депрессия;
- астенодепрессивный синдром при алкоголизме. Дозировка: 25-50 мг/сут — 400 мг/сут.
Стимулирующий эффект — к концу 1-й недели, тимоаналептический — на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.
При передозировке — диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.
Моклобемид (аурорикс, монерикс). Моноциклический бензамид.Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.«Малый антидепрессант».
Показания:
- «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;
- соматизированная депрессия;
- панические расстройства;
- гиперактивный синдром у детей. Дозировка до 300-600 мг/сут.
Побочные эффекты редки, противопоказания — как у всех АД.
Бефол. Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.
Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами.Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т1/2= 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.
«Малый антидепрессант».
Показания:
- соматогенные депрессии;
- циклотимия;
- адинамическая депрессия;
- соматовегетативная депрессия;
- анергическая депрессия.
Терапевтический эффект — на 5-6-й день. Дозировка — 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке — диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.
Брофаромин. Бициклическое производное пиперидина.Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО.
Показания:
- эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;
- реакция паники;
- фобии.
Терапевтическая доза — 75-250 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления:
- нарушения сна;
- гипотензия;
- усиливает действие симпатомиметиков.
Толоксатон (гуморил, юморил, перенум). Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду. Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы — 600-1000 мг/сут.
Т'/2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.При передозировке — диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.
Противопоказания:
- болезни печени и почек;
- применение необратимых МАО.
Источник: https://psyera.ru/ingibitory-mao-obratimogo-deystviya_7507.htm
Ингибиторы МАО: список лекарств. Ингибиторы МАО — что это такое?
В настоящее время, в связи с повышением уровня стрессогенных факторов, многие интересуются, как медикаментозным способом можно снизить уровень тревожности, укрепить нарушенный сон и стабилизировать свое состояние.
Среди аптечных средств, отпускающихся без рецепта, часто встречаются лекарства, зарекомендованные как антидепрессанты, однако они являются в основном гомеопатическими препаратами, не оказывающими полноценной помощи в некоторых случаях.
Картины депрессии
Прежде чем увлекаться ингибиторами МАО, препараты следует досконально изучить или обратиться к врачу.
Препараты группы «антидепрессанты» могут повлиять на многие функции организма: вышеупомянутые ингобиторы МАО (моноаминоксидазы) обладают широким рядом побочных эффектов, о чем будет говориться далее.
Но еще раньше следует осознать, требует ли организм подобного вмешательства, или это просто прихоть, вызванная желанием облегчить определенные моменты своей жизни. Большинство людей на Земле испытывали депрессивные состояния, и их присутствие обусловлено потребностью в стрессе.
О пользе умеренного стресса написано множество авторитетных трудов наших современников и предшественников. В большинстве случаев отрицательное восприятие стресса обусловлено рекламой антидепрессантов, которая предлагает потребителям избавиться от него как от вещи ненужной, портящей нашу жизнь, как от «шлаков и токсинов», так сказать…
Однако стрессовые состояния служат своеобразным мотором, который помогает человеку пережить и прочувствовать «черные полосы» его жизни, чтобы он мог видеть и «белые». Если бы не было тьмы, мы бы не знали, что такое свет (Ф. Аквинский). Если бы не было стресса, никто бы не почувствовал спокойствия.
Но, помимо теософской, у стресса есть вполне научно обоснованная физиологическая подоплека. Стресс повышает иммунитет, стимулирует регенеративные способности организма, улучшает память и повышает выносливость. Данные факты являются научно подтвержденными.
Поэтому, прежде чем использовать седативные препараты, антидепрессанты, лекарства – ингибиторы МАО, следует определить, насколько они являются необходимыми в той или иной ситуации.
Препараты растительного происхождения (антидепрессанты и ИМАО)
Фаворитом среди препаратов, отпускаемых без рецепта и являющихся слабыми ИМАО, является зверобой. Данное растение изучалось на протяжении веков, в отличие от новых препаратов, более изучено.
Он является основным компонентом таких популярных препаратов, как «Негрустин», «Деприм».
Более дешевый аналог — спиртовая настойка зверобоя, которая является наименее удобной в повседневном использовании, однако исключает наличие добавок, на которые в отдельных случаях могут проявляться эффекты индивидуальной непереносимости.
Валериана. Также является основой для приготовления многих лекарственных форм. Не относится к группе «ингибиторы МАО».Список лекарств из группы селективных и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы, вопреки распространенному мнению, не предусматривает валериану как вспомогательный препарат — из-за несовместимости.
Как и зверобой, валериана является препаратом со сбалансированным природным биохимическим составом и отпускается в аптеках без рецепта.
Пустырник. Отдельные виды данного растения применяются не только в неврологии, но и в общей терапии и кардиологии. Настойки на основе пустырника обладают успокаивающим и тонизирующим действием при регулярном использовании. Лекарственные сборы на основе пустырника служат основой для фиточаев, а его экстракт в комбинации с эвкалиптовым является эффективным средством для ингаляций.
Синтетические препараты
Препараты нерастительного происхождения имеют более короткую историю, и опыт лечения «первопроходцами из 50-х» был очень сомнительным.
Однако в связи со скачкообразным развитием фармпромышленности в настоящее время рынок ЛС предлагает довольно широкий спектр препаратов, обладающих более выраженной эффективностью в сравнении с ЛС на растительной основе.
Большим скачком в лечении психических расстройств и пограничных депрессивных состояний стали препараты – ингибиторы МАО. Список лекарств данной группы насчитывает 145 торговых названий.
Как работают ИМАО
Принцип действия лекарств данной группы основывается на замедлении разрушения одной или нескольких групп моноаминов и повышением концентрации определенных медиаторов между двумя синапсами. К таким медиаторам относятся норадреналин, серотонин, дофамин и другие.
В дельнейшем за счет повышения концентрации определенного медиатора и достигается желаемый терапевтический эффект. Вопрос о том, что относится к ингибиторам МАО избирательным, а что – к неизбирательным, решается простой формулировкой.
Если препарат стимулирует повышение концентрации одного медиатора, то он считается избирательным. Если нескольких – то неизбирательным соответственно.
Что такое ингибиторы МАО: список требований и предосторожностей к употреблению ЛС данной группы из-за возможности проявления побочных эффектов
1. Обязательное вмешательство врача. Препараты данной группы, за исключением ЛС растительного происхождения, в большинстве своем относятся к группе лекарств, отпускаемых только по рецепту врача. И не зря (см. следующий пункт).
2. Точная дозировка. Прием лекарств данной группы должен проводиться регулярно и в определенных дозах, учитывая физиологические особенности организма. Нельзя принимать данные препараты, исходя из принципа «больше нервничаю – пью больше таблеток».
Эффект при передозировке может оказаться диаметрально противоположным ожидаемому. В последнее время часто наблюдаются неосознанными отравления ингибиторами МАО. Препараты принимаются в больших дозах в бытовой обстановке с целью «успокоиться».
И, как ни печально, нередки случаи, когда люди успокаиваются навсегда.
3. Дифференциация с родом деятельности человека. Во всех инструкциях к препаратам данной группы указывается графа «с осторожностью» и называется группа лиц, для которой прием препаратов в связи с выполнением определенного труда несовместим или малосовместим.
Антидепрессанты данной группы могут повлиять на скорость реакции, что может плачевно сказаться на работе водителей, летчиков, работников силовых структур.
Наличие в крови и мочи остаточных ферментов лекарств данной группы может показать положительные результаты у спортсменов (как допинг).
4. Принцип расчета побочного эффекта, общего для группы ИМАО. ЛС данной группы могут послужить причиной психических и соматических расстройств. Со стороны психики — вялость, чувство усталости, синдром отмены.
В сложных случаях — психические расстройства: обострение шизофрении, суицидальные наклонности. Со стороны соматики: нарушение артериального давления, отрицательное влияние на паренхиматозные органы (печень, почки).Ингибиторы МАО. Список лекарств, часто использующихся в практике неврологов и психиатров
Препарат | Вид | Показания | Примечание |
Аурорикс | ИМАО обратимого действия | Депрессии различной этиологии, социофобия | Нетребователен к диете. Торговое назвение действующего вещества маклобенида |
Пиразидол | Избирательный ИМАО | Депрессии различного генеза, абстинентный синдром, б. Альцгеймера | Отечественный препарат по демократичной цене |
Бефол | Избирательный ИМАО обратимого действия | Неглубокие депрессии, ипохондрия | Отечественный препарат |
Инказан | Избирательный ИМАО обратимого действия | Депрессии различного генеза. Шизофрения, маниакально-депрессивные психозы | Также известен как метралиндол |
Селегелин | Избирательный ИМАО | Болезнь Паркинсона, полиэтиологические паркинсонические синдромы (за искл. лекарственного) | Синергизм с Леводопой |
Данные препараты являются наиболее часто применяемыми в практике из-за высокой эффективности и предсказуемой прогностики терапевтического эффекта. Это самые выгодные препараты в соотношении цена/эффективность среди группы «ингибиторы МАО». Список лекарств с аналогичным и похожим действием и другими коммерческими названиями является более обширным, т. к. на отечественный рынок поставляется продукция 43 фармпроизводителей, и многие ЛС являются дженериками.
Выводы
Однако в дуэт цена/качество следует включить третий элемент, который многие считают «третьим лишним». Это индивидуальность. Полноценно определить то, какой препарат из антидепрессантов подходит определенному человеку, может только врач. А решить, какое место депрессия занимает в жизни человека, будет он счастлив или нет, может только он сам.
Приведенные данные не являются рекомендациями к самолечению и опубликованы исключительно в ознакомительных целях.
Источник: https://FB.ru/article/196374/ingibitoryi-mao-spisok-lekarstv-ingibitoryi-mao---chto-eto-takoe
Имао (ингибиторы моноаминоксидазы): список препаратов
ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – это антидепрессанты «первого поколения». Первоначально эти препараты разрабатывались для лечения туберкулеза, но позже выяснилось, что они обладают антидепрессивными свойствами. Поэтому уже в 1950-х годах их начали принимать в качестве антидепрессантов. В конечном итоге ученые разработали более подходящие для депрессии ИМАО. [R]
Ингибиторы моноаминоксидазы работают путем ингибирования активности моноаминоксидазы.
Моноаминоксидаза – это фермент, который расщепляет определенные нейротрансмиттеры: серотонин, норадреналин, дофамин. Ингибируя (т.е.
блокируя) моноаминоксидазу, ИМАО повышают уровень этих нейротрансмиттеров. Именно дефицит серотонина, норадреналина и дофамина лежит в основе депрессивных и тревожных состояний.
Эти препараты доказали свою эффективность при депрессии (особенно при нетипичных типах) и по-прежнему широко используются для лечения болезни Паркинсона (некоторые из них считаются препаратами первой линии).
Их также назначают при панических расстройствах, социофобии, смешанной тревоге с депрессией, посттравматическом стрессовом расстройстве, некоторых расстройствах питания и пограничном расстройстве личности.
Основным недостатком ИМАО является то, что при контактах с определенными продуктами питания они могут привести к летальному исходу. В связи с этим они рассматриваются как «последний вариант» лечения депрессии.
Другими словами, люди обращаются к ИМАО, когда они уже попробовали различные СИОЗС/СИОЗН, атипичные и трициклические антидепрессанты.
Более новые исследования показывают, что взаимодействие пищевых продуктов и ИМАО, может быть не столь серьезным, как первоначальные утверждения.
Список ИМАО
Существует два распространенных типа ингибиторов моноаминоксидазы: ингибиторы MAO-A и MAO-Б:
- МАО-А: Специально ориентирован на тирамин, серотонин, норадреналин и дофамин.
- МАО-Б: В большей степени ориентирован на дофамин, фенилэтиламин и микроамины.
Следует отметить, что некоторые ИМАО представляют собой сочетание МАО-А и МАО-Б.
Марплан (Изокарбоксазид)
Марплан является одним из старейших ИМАО, который до сих пор иногда используется в лечении. В дополнение к депрессии, этот препарат хорошо работает при тревожных расстройствах, а в некоторых случаях помогает при нейродегенеративных заболеваниях, таких как слабоумие.
Хотя этот препарат считается очень эффективным, он вызывает много тяжелых побочных эффектов, включая: головные боли, увеличение веса, головокружение, обморок и тремор. Из-за этого такие ингибиторы моноаминоксидазы, как Марплан, очень редко назначаются. [R]
Моклобемид (Аурорикс/Манерикс)
Моклобемид чаще всего назначается при большой депрессии и он столь же эффективен, как и СИОЗС, но при этом оказывает меньше побочных эффектов и действует быстрее.
Он действует как ингибитор MAO-A и увеличивает уровень следующих нейротрансмиттеров: серотонина, норадреналина и дофамина.
В отличие от большинства современных антидепрессантов, этот препарат увеличивает либидо и улучшает сексуальную активность. Также он не вызывает прибавление веса.Долгосрочное употребление этого препарата усиливает нейропротекцию и повышает уровень тестостерона (в отличие от СИОЗС, которые могут снизить уровень тестостерона). Это один из самых безопасных антидепрессантов и во многих случаях может рассматриваться как вариант лечения первой линии. [R]
Нардил (Фенелзин)
Нардил считается одним из наиболее эффективных ингибиторов моноаминоксидазы, который до сих пор назначается при депрессивных, а иногда и тревожных расстройствах. Данный препарат особенно хорошо работает среди лиц с атипичной и невротической депрессией. Нардил часто используется в качестве препарата третьей линии для лечения резистентной депрессией.
Препарат действует путем ингибирования как МАО-А, так и МАО-Б в аналогичной степени. В дополнение к повышению уровня серотонина, норадреналина и дофамина, этот ИМАО также увеличивает концентрации ГАМК, что способствует повышению его общей эффективности. [R]
Парнат (Транилципромин)
Парнат используется в качестве антидепрессанта и в некоторых случаях при определенных типах тревожных расстройств. Синтезировали его в 1948 году по структуре аналогичной амфетамину. Он зарекомендовал себя как очень эффективное средство для лечения резистентной депрессии, но многие люди, принимающие его, не переносят побочных эффектов при больших дозировках.
Действует путем ингибирования МАО-Б чуть больше, чем МАО-А, высвобождая норадреналин и дофамин, а также увеличивая содержание микроаминов. Он обладает небольшими стимулирующими свойствами, как амфетамин. [R]
Пирлиндол (Пиразидол)
Пиразидол используется в основном в России для лечения большой депрессии. Он очень похож на Метралиндол благодаря тому, что действует в первую очередь как обратный ингибитор МАО-А. Этот препарат, как правило, имеет более стимулирующий профиль, чем успокаивающий. Он также эффективен при лечении некоторых случаев фибромиалгии. [R]
Селегилин (Депренил/Элдеприл/Юмекс)
Селегилин в стандартных дозах действует как необратимый селективный ингибитор МАО-Б.
Первоначальное его использовали для лечения болезни Паркинсона, но затем он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения большой депрессии в форме трансдермального пластыря.
При повышенных дозах препарат становится неселективным и ингибирует как МАО-А, так и МАО-Б. В настоящее время изучается возможность применения его для отказа от курения и лечения СДВГ. [R]
Толоксатон (Юморил)
Он действует как обратный ингибитор МАО-А. Толоксатон ввели во Франции в 1984 году для лечения депрессии. Этот препарат обладает стимулирующими свойствами и во многих случаях может повысить уровень тревоги.
По сравнению с Моклобемидом, он имеет больше побочных эффектов и менее эффективен. Предполагается, что люди с низким содержанием норадреналина или без тревожной депрессии могут идеально подойти для этого препарата.
[R]
ИМАО не антидепрессанты
Кроме того, существуют различные препараты, которые функционируют как ингибиторы моноаминоксидазы, но используются для лечения состояний, отличных от депрессии. Ниже перечислены препараты, обладающие свойствами ИМАО, которые не назначаются для лечения депрессии.
Гидракарбазин. Это препарат со свойствами ИМАО, который используется в первую очередь для снижения артериального давления. Официальных исследований с использованием только этого препарата проведено не так уж много.
Изониазид (Нидразид). Именно данный препарат побудил исследователей изучить биологические причины большой депрессии. Он широко используется в качестве профилактического средства первой линии и лечения туберкулеза.
В 1950-е годы он стал широко применяться для лечения туберкулеза, и многие люди стали замечать побочные эффекты, которые повышают настроение.
В связи с многочисленными сообщениями о подъеме настроения, это привело исследователей к созданию нового поколения антидепрессантов — ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы). [R]
Линезолид. Препарат используется в качестве антибиотика при инфекциях, не поддающихся лечению с помощью других антибиотиков. Применяется для лечения пневмонии, различных кожных инфекций и инфекций центральной нервной системы. [R]
Прокарбазин (Матулан). Это легкий ИМАО, который используется для лечения лимфомы Ходжкина и различных типов рака головного мозга в качестве противоопухолевого препарата. Он существует с 1969 года и принадлежит к группе препаратов, называемых «алкилирующими агентами». Благодаря своему мягкому ингибированию MAO, он повышает уровень нейротрансмиттеров в мозгу. [R]
Разагилин (Азилект): Препарат часто используется в лечении во время начала болезни Паркинсона. Он влияет на ингибирование МАО-Б в 14 раз больше, чем на МАО-А. Он оказывает нейропротекторное действие и был создан в результате возможной нейротоксичности препарата Селегилин. [R]
Выведенные из оборота ИМАО
Существуют и другие препараты ИМАО, которые были изъяты с производства из-за сильных побочных эффектов. Большинство из них продавалось на протяжении 1950-х и 1960-х годов, но изымалось из продажи в связи с сильным повреждением печени. Ниже приведен список:
- Бенмоксин. Был создан в 1967 году и использовался в качестве антидепрессанта по всей Европе.
- Кароксазон (Суродил/Тимостенил). Данный препарат воздействовал на МАО-Б в 5 раз больше, чем на МАО-А. В конце концов, его сняли с производства.
- Ипроклозид (Сурсум). Его изъяли с продажи до 1980 года в связи с тем, что в результате его продажи погибли три человека. В ходе исследования обнаружилось, что он приводит к симптомам желтухи с последующей острой печеночной недостаточностью.
- Ипрониазид. Этот препарат разработали специально для лечения туберкулеза, но, как выяснилось, оказывает антидепрессивное действие. В конце 1950-х годов, его одобрили, но позже его изъяли с продаж в результате сильного повреждения печени.
- Мебаназин (Актомол). Использовался на протяжении 1960-х годов для лечения депрессии, но с тех пор был изъят из продажи.
- Минаприн (Кантор). Использовался по всей Франции до 1996 года. В конечном итоге его производство было прекращено из-за возникновения судорог.
- Ниамид (Ниаламид). Химически похож на Ипрониазид как производное изоникотиновой кислоты. Он был изъят компанией Pfizer из Соединенных Штатов, Великобритании и Канады в 1963 году в результате повреждения печени.
- Октамоксин (Ксимаол/Нимаол). Он использовался для лечения депрессии, но был удален с рынка в 1960-х годах.
- Фенипразин (Катрон). Он использовался для лечения депрессии на протяжении 1960-х годов и в некоторых случаях назначался при шизофрении. Различные побочные эффекты, связанные с этим препаратом, включали: повреждение глаз и желтуху. В результате он был признан небезопасным и выведен с рынка.
- Пивальбензгидразин (Терсавид). На протяжении 1960-х годов он широко использовался для лечения депрессии, но с тех пор был удален с рынка.
Заключение
Во многих случаях ИМАО могут быть очень эффективными препаратами для лечения большой депрессии.
Хотя многие из них имеют нежелательные побочные эффекты и проблемы в сочетании с пищевыми продуктами, есть несколько, которые выделяются из толпы, а именно Парнат, Нардил и Моклобемид.
Лучшие препараты ИМАО часто недостаточно используются в качестве антидепрессантов и дают очень хорошие результаты у людей, устойчивых к лечению. К сожалению, класс ИМАО, как правило, имеет репутацию устаревших, и имеющих опасные пищевые взаимодействия препаратов.
Класс ИМАО является совершенно уникальным по своей функции в сравнении с другими антидепрессантами, поскольку они не препятствуют повторному захвату нейротрансмиттеров.
Вместо этого, эти препараты действуют для подавления моноаминооксидазы, что приводит к повышению уровня всех нейротрансмиттеров. Некоторые ИМАО ингибируют МАО-А больше, чем МАО-Б и наоборот.
Ингибирование MAO-A связано с повышением содержания тирамина, норадреналина, серотонина и дофамина, а ингибирование MAO-Б связано с повышением содержания только дофамина, поэтому чаще используется при болезни Паркинсона.
Источник: https://noomind.ru/antidepressanty/imao/
Ингибиторы МАО — что это и список препаратов. Механизм действия и применение ингибиторов моноаминоксидазы — Информационный портал о здоровье
Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.
Что такое ингибиторы МАО
Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.
Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.
Необратимые ингибиторы МАО
К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента.
Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты.
Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).
Обратимые ингибиторы МАО
Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна.
Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса.
Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).
Селективные ингибиторы МАО
Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина.
Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма.
Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.
Неселективные ингибиторы МАО
Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень.
Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии.
Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.
Ингибиторы МАО — список лекарств
Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:
- Необратимыми неселективными являются: Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид, Ниаламид.
- Самый маленький это перечень представителей необратимых селективных: Селегилин, Разагилин, Паргилин.
- Обратимые селективные являются самой обширной группой, к ним относятся такие лекарства: Пирлиндол (пиразидол), Метралиндол, Моклобемид, Бефол, Триптамин, производные бета-карболинов (торговое название Гармалин).
Ингибиторы МАО — инструкция по применению
Применение ингибиторов МАО:
- Необратимые неселективные используют для лечения при:
- инволюционных депрессиях;
- невротических депрессиях;
- циклотимических депрессиях;
- при лечении хронического алкоголизма.
- Необратимые селективные используют только при лечении болезни Паркинсона.
- Обратимые селективные используют:
- при меланхолическом синдроме;
- при астеноадинамических расстройствах;
- при депрессивном синдроме.
Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения.
Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами.
Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.
Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.
При приеме неселективных необратимых ИМАО возможно проявление таких побочных явлений: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, отдышка.
Ингибиторы МАО — что это и список препаратов. Механизм действия и применение ингибиторов моноаминоксидазы — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru
Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ
Источник: https://zdravie4ever.ru/ingibitory-mao-chto-eto-i-spisok-preparatov-mehanizm-deistviia-i-primenenie-ingibitorov-monoaminoksidazy/
Ингибиторы МАО
Фото Ингибиторы МАО
Ингибиторы МАО — антидепрессанты, показаны при лечении нарколепсии и паркинсонизма.
Фармакологическое действие
Ингибиторы МАО – относятся к биологически активным веществам, ингибируют фермент моноаминоксидазу. Блокируют процесс разрушения медиаторных моноаминов, повышают их концентрацию, что приводит к усилению передачи нервных импульсов.
По фармакологическим свойствам ингибиторы МАО классифицируют на:
- необратимые селективные;
- обратимые селективные;
- неселективные необратимые.
По химической структуре ингибиторы МАО:
- неселективные необратимые – близки структурно к ипрониазидам, уменьшают приступы стенокардии, улучшают общее состояние при депрессии;
- обратимые селективные характеризуются психоэнергизирующим и антидепрессивным действием, подавляют активно дезаминирование норадреналина и серотонина;
- необратимые селективные оказывают противопаркинсоническое действие, принимают участие в метаболизме катехоламинов и дофамина.
Терапевтический эффект ингибиторов МАО наблюдается в течение 1-2 недель с момента завершения курса терапии.
Список препаратов
В список ингибиторов МАО включены:
- неселективных необратимых – Транилципромин, Ниаламид, Изокарбоксазид, Ипрониазид, Фенелзин;
- необратимых селективных – Селегилин;
- обратимых селективных — производные бета-карболинов, Моклобемид, Бефол, Пирлиндол, Метралиндол.
Показания к применению
Препараты ингибиторы МАО показаны:
- неселективные необратимые – при лечении депрессий и хронического алкоголизма;
- обратимые селективные – при лечении депрессий разного генеза, астеноадинамических расстройствах, меланхолическом синдроме, депрессивном синдроме;
- необратимые селективные – при болезни Паркинсона, нарколепсии.
Противопоказания
Применение ингибиторов МАО имеет противопоказания:
Обратимые селективные:
- гиперчувствительность;
- абстинентный алкогольный синдром;
- острые воспаления печени и почек;
- беременность;
- лактационный период;
- младенческий возраст.
Неселективные необратимые:
- гиперчувствительность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- хроническая почечная и печеночная недостаточность;
- нарушение мозгового кровообращения.
Необратимые селективные:
- хорея Гентингтона;
- эссенциальный тремор;
- гиперчувствительность;
- беременность;
- лактационный период;
- прием иных антидепрессантов.
С осторожностью ингибиторы МАО назначают при:
Необратимые селективные:
- тахикардии;
- феохромоцитоме;
- крупноразмашистом треморе;
- диффузном токсическом зобе;
- закрытоугольной глаукоме;
- тяжелой стенокардии;
- гиперплазии предстательной железы;
- пептической язве ЖКТ;
- тяжелой формы психозе;
- поздней дискинезии;
- прогрессирующей деменции.
Особенности приема
Дозировка и схема осуществления терапии зависит от показаний, тяжести заболевания и строго индивидуальна.
В ряде случаев при приеме ингибиторов МАО показана специальная диета, подразумевающая под собой исключение из рациона в период лечения и в последующие 2 недели следующие напитки и продукты питания:
- соевый соус;
- сухие колбасы;
- стручки бобов;
- мясо;
- говяжья и куриная печень;
- маринованная и копченая рыба;
- несвежие и переработанные вторично рыбные, мясные и молочные продукты;
- молочные продукты;
- шоколад и кофеин;
- консервированные финики;
- бананы;
- авокадо;
- дрожжевой экстракт (пивные дрожжи в том числе);
- алкогольные напитки.
Помимо продуктов при приеме ингибиторов МАО нельзя принимать
следующие лекарственные препараты:
- стимуляторы;
- для снижения аппетита и для похудения;
- от астмы и ингаляционные средства;
- от насморка;
- от простудных заболеваний (микстуры, таблетки);
- наркотического действия;
- содержащие кофеин.
Соблюдение диетического питания при приеме обратимых ингибиторов МАО — необязательно.
Побочные действия
Использование ингибиторов МАО может привести к побочным явлениям:
Обратимые селективные:
- тревожность;
- бессонница;
- сухость во рту;
- головная боль.
Неселективные необратимые:
- тревожность;
- бессонница;
- запоры;
- головная боль;
- снижение АД;
- сухость во рту;
- диспепсия.
Необратимые селективные:
- дисфагия;
- диарея;
- чувство тошноты;
- запоры;
- рост активности трансаминаз;
- снижение аппетита;
- бессонница;
- сухость во рту;
- галлюцинации;
- головокружение;
- повышенная утомляемость;
- головная боль;
- дискинезия;
- тревожность;
- психозы и спутанность сознания;
- психическое и двигательное возбуждение;
- повышение АД;
- аритмия;
- ортостатическая гипотензия;
- расстройство остроты зрения;
- диплопия;
- одышка;
- болезненные позывы на мочеиспускание;
- задержка мочи;
- никтурия;
- бронхоспазм;
- кожная сыпь;
- фотосенсибилизация;
- гипогликемия;
- перспирация;
- выпадение волос.
Следует отметить, что совместный прием ингибиторов МАО с алкоголем может вызвать гипертонический криз и спровоцировать усиленное воздействие на ЦНС.
Источник: https://nebolet.com/spisok-lekarstv/ingibitory-mao.html